Сам термин ноотроное средство или точнее нейрометаболический стимулятор был введен в 70-е годы для описания эффектов Пирацетама, который какраз тогда был синтезирован, прошел тесты и был признан эффективным препаратом, к тому-же лишенным побочных эффектов, характерных для психостимуляторов.
Вот с пирацетама – как основоположника ряда мы и начнем… механизм действия препарата не достаточно изучен и вобще не понятен. При отсутствии эффектов светила отечественной медицины всегда говорят, что именно отличие ноотропов от психостимуляторов в том, что положительный эффект проявляется при длительном приеме…насколько длительном, при этом не знает никто. FDA не признан, в медпрактике используется исключительно в росиянии. Проводились целых 2 программы клинических тестов препарата за границей ( PASS и PASS-2) по результатам которых использование препарата при терапии инсультов не ведет вобще ни к чему.
( людям кормили порядка 12 гр в сутки при этом пирацетам показал себя как ASS видимо по этому программу тестов так и назвали) Тем не менее сие пирролидиновое творение у нас при инсультах назначается в первую очередь. И никого не колышит, что в этом направлении препарат гарантированно неэффективен. По личным наблюдениям при сочетании с другими препаратами типа антидепрессантов не оказывает никаких усиливающих эффектов, при СГМ – тоже… С похмелья как антигипоксант 1гр парентерально струйно ощущается вобщем то тоже никак…
Теперь немного классификации – чего вобще к ноотропам относят по группам, итп…
1. Рацетамы
2. Ампакины
3. ГАМК-препараты
4. Холины
И ряд других препаратов, сомнительного действия, которые по большей части максимум влияют на мозговое кровообращение. Так если почитать аминалон относится к ним, при этом даже не проникая через ГЭБ..
Ввиду обширности темы – в этой статье рассмотрим исключительно российские препараты.
Теперь по порядку – в росиянии после выхода пирацетама стали исследовать его замещенные аналоги параллельно с более старыми исследованиями ГОМК… в результате была получена куча интересных активных соединений, из которых в серию пошли только фенилпирацетам . По факту фенибут стоило бы отнести скорее к ГАМКам, но изза особенностей синтеза эти 2 препарата изобретены параллельно товарищами Перкалиным и Смирновой – ими описаны методы получения фенибута и продукта циклизации 4-фенил-пирролидона-2 … Все это сделано было чуть ли не на базе Бехтеревки, под эгидой исследования чудесных свойств б-фенил-ГАМК..
Фенибут нашел свое место как эффективный антигипоксант и противотревожный препарат. В разумных дозировках – действительно не дает побочных эффектов типа сонливости… так к примеру в аптечке космонавта он реально присутствовал, но не в дозировках по 250мг… так для снятия тревожных расстройств и прочих проблем рациональная дозировка препарата не должна превышать и 100мг. ( но росиийская психиатрия это отдельная тема) .
Фенилпирацетам, известный вам как фенотропил, оказался на деле скорее уже психостимулятором. Официально про механизм действия всех рацетамов ничего годного не пишут. Точно известно, что он не влияет никак на 5нт2, всю дофаминовую группу, ГАМК ( как а так и б) и обладает прямым сродством с никотиновыми холинорецепторами . ( именно они и являются самой эффективной мишенью для поиска похожих по действию препаратов)
Писать что либо про фенотропил врядли имеет смысл, его уже все кому не лень покупали в аптеках и делали с ним любые непотребства, какие только приходили на ум. Стоит отметить, что был препарат, который активнее фенилпирацетама в разы – дитиопирацетам. В продажу он не пошел изза побочных эффектов, связанных с избирательной токсичностью на органы женского малого таза.. Стоит отметить, что препарат сей действует как очень приличный психостимулятор и среднестатистические любители фенамина находили препарат вполне достойным заменителем. Про другие официальные рацетамы говорить не имеет смысла – в серию они не пошли а по свойствам не превосходят дитио- .
Пикамилон. Производное никотиновой и аминомасляной кислот… по свойствам тоже все логично. Очень хороший антигипоксант. За счет увеличения общего кровотока моза усиливает воздействия практически всего психоактивного, особенно опиатов. Так метадон разбавленный пикамилоном нравился потребителям больше, чем неразбавленный)
... и добавил:Дети адмирала Шульгина (интервью с представителями теневой психофармакологии)
http://katab.asia/2015/02/12/psychopharmacology/... и добавил:А теперь очень и очень серьезно. Нам удалось побеседовать с представителями отечественной «теневой фармакологии»: группой профессиональных химиков, в прошлом академических ученых, занимающихся разработкой и тестированием экспериментальных препаратов. Сладкий каравай историй про научное психофармакологическое подполье, синтез ДОБ-а в промышленных масштабах, российский рынок психоактивных веществ, нуминозный химический опыт и странное будущее принес добрый Доктор Калигари.
... и добавил: Так, в России, будь ты хоть трижды научный сотрудник, у тебя могут возникнуть проблемы с покупкой не то что какого-нибудь осушителя типа перхлората натрия, но и банального ацетона в количестве больше десятка литров: либо его никогда не окажется на складе, либо в какой-то момент к тебе постучат с целью профилактической беседы
... и добавил:Хохма состоит в том, что какой-нибудь фенилнитропропен, который еще более популярен для варки амфа всего за одну реакцию, вроде бы до сих пор можно купить почти в любой аптеке, и те, кто покупает незамещенный фенилнитропропен в большом объеме, почти наверняка делает это с вышеназванной целью.
... и добавил:Филип Дик в свое время рассказывал то ли реальную историю, то ли городскую легенду, которая, по его мнению, кое-что объясняет про наркокультуру:
«В округе Марин, Калифорния, «Ангелы Ада» украли у военных боевое вещество, которое полностью дезориентирует противника. У человека просто вырубается центральное зрение – остается только боковое. Так вот, «Ангелы» продавали его направо и налево. Люди возвращались и брали еще».
Так вот, ставшая притчей во языцех серия «Bromo-DragonFLY» – полный агонист серотониновых рецепторов – синтезировалась исключительно для проверки того, как именно связывается рецептор; Паркер, синтезировавший вещество в конце 90-х, скорее всего, и думать не думал, что его когда-нибудь добровольно будет засовывать в себя живой человек. Агонист – это соединение, вызывающее выброс положительного иона при работе калий-натриевого насоса, антагонист – отрицательного, но и то и другое «связывает» рецептор – т. е. «выключает» определенную группу нейронов или зону мозга, которая с ним связана. Все три эти модификации ДОБа – и «flies», и «dragonflies», и «butterflies» – могут заставить психику диссоциироваться настолько сильно, что человек перестает отличать теплое от холодного. Рецептор не знает, на что реагировать. Что интересно, первое, что забывает психика, – как реагировать на свет, поэтому зрачки и расширены. Серотонинергическое восприятие мозга отключается полностью, наступает временный распад личности с последующими побочками.
-1NlsmhmLPw
Другой пример – активная до сих пор на черном рынке серия галюциногенов “n-bom”. Они создавалась для того, чтобы проверить поведение крыс со связанными серотониновыми рецепторами; многие крысы не доживали до конца эксперимента. Я могу немного путать, но, насколько помню, n-bom находятся на рынке порядка двух лет. Первые упоминания в публикациях я видел 4 года назад, в лабораториях, вероятно, они появились еще на год раньше. Потом кто-то увидел формулы или почитал отчеты и запустил производство в коммерческих целях.
... и добавил:У нас есть коллега, который употребляет синтетические каннабиноиды, исключительно чтобы прямо в процессе – если сохраняется способность к вербализации – оценивать фармакодинамику вещества, описывать биохимические реакции в своем мозге… Это – идеальный тестер, но таких, увы, очень немного.
... и добавил:“По дороге, прямо в электричке, мы все приняли диссоциатив сходный с метоксфенидином. Для нормального человека его доза составляет предположительно 70 мг., поэтому мы съели по 100 не подозревая о жесткости и, еще минут через 20, когда кому-то показалось, что «ну как-то тааааак» приняли еще по 70 мг. Следующие 40 минут происходил пиздец, который я при всем желании вряд ли смогу описать: какую-то подсказку, возможно, даст то, что у нас, судя по всему выключилось восприятие фигуры и фона, мы перестали мыслить гештальтами. В результате чего наблюдаемое пространство вагона напоминало жуткую мешанину из бабушек, лавочек, заоконных пейзажей, собственных пальцев, движений воздуха и стука колес, которые оказались туго утрамбованы во что-то вроде колбасы или слоеного пирога. На даче мы поняли, что у нас что-то произошло с цветовосприятием и, созерцая следующие несколько дней мир в серых красках, мы от безысходности в основном откуривались камнем”.
... и добавил:еще один наш товарищ отважился пожарить макароны, перекрывшись синтетическим каннабиноидом 5F-PB22 – полным агонистом CB-рецепторов и одним из самых жестких веществ этой группы, которые на тот момент придумал человек. В какой-то момент его охватило непреодолимое желание приступить к постройке сериала «Лесоповал». Макароны были бревнами на этом лесоповале, сам он – стал королем лесопилки. Осознав это, он сочинил песню, которая стала для присутствовавших в тот момент в квартире порталом на этот лесоповал, под которым жили медузы в розовых плащах, охраняя химическое оружие, спрятанное на дне лесоповала, которое пытались похитить бестелесные повстанцы… в общем, если верить репорту, поужинать в тот вечер им не довелось.
Ближе же к концу всех этих удивительных путешествий и превращений на мониторе одного из членов “Орк-теха” выросла амеба и прожила с ним то ли три, то ли четыре дня. К тому моменту он уже понял, что доигрался, хапнув продолжительное психическое расстройство, и надо как-то привыкать к жизни с амебой, постараться найти с ней общий язык, заключить пакт о ненападении… а потом ее просто не стало, и, по его словам, он до сих пор не знает, что нанесло ему большую травму – ведь амебу он, как оказалось, почти успел полюбить.
... и добавил:Давайте задумаемся, почему синтетические каннабиноиды практически не выбрасываются на легальный рынок, когда это сильнейшие анальгетики, не вызывающие опиатной зависимости? Правильный ответ – они чудовищно психоактивны, т. е. могут изменить содержание сознания до такой степени, что субъективно это будет перекрывать их болеутоляющие эффекты. Поэтому одной из передовых задач современной фармакологии является создание CB-агонистов, которые не будут психоактивными и смогут использоваться как анальгетики, спасающие от систематических болей типа фантомных, послеоперационных и т. д. 5HT2a-агонисты – идеально корректируют внутриглазное давление, но также пока психоактивны и не могут пока использоваться для терапии глаукомы, поскольку когда монитор человека на три дня оккупирует зеленая амеба, эффективность лечения становится для него сомнительной. Обычно психоактивные эффекты обнаруживаются уже на стадии тестов на мышах и не идут в испытание на людях.
Размещение рекламы
Голосование
Тема: Клуб любителей смайлика :pozor: 2 (Прочитано 6679450 раз)